药博百科—斑蝥

【来源】
药材基源：为芫青科动物南方大斑蝥或黄黑小斑蝥的全虫。

采收和储藏：在5-10月均可捕捉，以6-8月最盛，多在清晨露水未干，斑蝥翅湿不易飞起时捕捉，捕捉时应戴手套和口罩，以免刺激皮肤和粘膜，引起炎症。日出后可用纱兜捕捉。将捕到的斑蝥用沸水烫死，取出晒干或烘干，或采用米炒法。

【原形态】
1.南方大斑蝥，体长15-30mm。全体被黑毛。头圆三角形，具粗密刺点。复眼大，略呈肾形。触角1对。前胸长稍大于宽。鞘翅端部宽于基部，底色黑色。每翅基部各有2个大黄斑，翅中央前后各有一黄色波纹状横带。翅面黑色部分刻点密集，黄色部分 刻点甚粗。
2.黄黑小斑蝥，外形与上种相似，体小，长10-15mm。生态与分布同上种。

【生境分布】
生态环境：喜群集栖息和取食。复变态，幼虫共6龄，成虫4-5月开始为害植物的顺、芽及花等器官，7-8月最烈，多损伤大豆、花生、茄子及棉花等。
资源分布：我国大部分地区均有分布。

【性状】
性状鉴别（1）南方大斑蝥，呈长圆形，长1.5-2.5cm，宽0.5-1cm。头及口器向下垂，有较大的复眼及触角各1对，触角多已脱落。背部具革质翅1对，黑色，有3条黄色或棕黄色的横纹；鞘翅下面有棕褐色薄腊状透明的内翅2片。胸腹部乌黟以，胸部有足3对。有特殊的臭气。
（2）黄黑小班蝥，体形较小，长1-1.5cm。
显微鉴别（1）南方大斑蝥，粉末棕黑色。①体表刚毛极多，棕褐色，细刺状，长50-450μm或更长，中段直径5-8μm.②体表碎片棱角明显，棕色，表面平或具小瘤突，有的可见短小的刺和刚毛脱落后的小凹窝。
③板状肌纤维易见，板块状、条状或数条成束，黄白色，微透明，可见顺直纹理，有时具横向环纹。④气管壁组织具整齐条状增厚壁，白色，其下有透明膜状物衬托。⑤翅碎块可见黄白色及黑褐色相间的斑纹，在黑褐色部分具交错排列微突起的钮扣状圆环，直径34-54μm，表面具刚毛。
（2）黄黑小斑蝥，粉末灰褐色。肌纤维大小不等，边缘不整齐，半透明，表面具细密的网状小方格，或仅见密集的整齐顺纹。体表刚毛较小。

【化学成份】
1.南方大斑蝥，含斑蝥素(cantharidin)1-1.2%，脂肪12%及树脂(resin),蚁酸(formic acid),色素等。另报道除含斑蝥素0.06%-1.825%外，还含一种相对分子质量为212的羟基斑蝥至少（hydroxycantharidin），可能有三种结构。全虫体含磷17.74mg/g，镁5.587mg/g，钙1.558mg/g，其他含量微量的铁、铝、锌、铬、锰、镉、锶、铜等元素。
2.黄黑小台湾产者斑含斑蝥素0.97%，亦有达1.3%。

【药理作用】
1.抗肿瘤作用：早在1933年就有人发现斑蝥素给药3-4次能使焦油诱发的家兔癌瘤消失。近年发现斑蝥素对小鼠腹水型肝癌和网织细胞肉瘤ARS均有一定抑制作用。斑蝥素的最大耐受量（1-1.25mg／kg）腹腔注射，每日1次连续7天，可以延长腹水肝癌小鼠的生存时间63.5-208%。还可延长ARS腹水型小鼠的生存时间56%左右。但此种作用与接种的癌细胞数和投药量有关，如果降低剂量或增加接种的癌细胞数到每鼠2×10以上，则无明显的抑制作用。而斑蝥素对其它小鼠肿瘤，如肉瘤S180、网织细胞肉瘤L2、肉瘤Sak、网织白血病L615、艾氏腹水癌及大鼠W256肉瘤均无明显的抑制作用。斑蝥素能引起小鼠腹水肝癌细胞明显萎缩、退化、胞浆多空泡等形态学改变。实验证明斑蝥素首先抑制癌细胞的蛋白质合成，继而影响RAN和 DNA合成，最终实现抑制癌细胞的生长的分裂。
斑蝥素的衍生物羟基斑蝥胺60-100mg／kg、甲基斑蝥胺170-230mg／kg、丙烯基斑蝥胺60-80mg／kg和斑蝥酸钠1-2mg／kg，每日腹腔注射l次，连续7-9次，对小鼠腹水，肝癌和网织细胞肉瘤腹水型ARS均有类似于斑蝥素的抗癌活性。其中羟基斑蝥胺的化疗指数较高。斑蝥酸钠的抗肿瘤谱比较宽，除能抑制小鼠腹水肝癌和ARS外，还能抑制小鼠肉瘤180、宫颈癌U14、艾氏腹水癌实体型肿瘤株；体外亦能抑制Hela细胞株。人食管鳞癌CaEs一17细胞株及人肝癌，BEL一7402细胞株。同时用电镜观察到3H－斑蝥酸钠可以直接进入小鼠腹水肝癌细胞的核及核仁。还用生物化学的方法观察到斑蝥酸钠可抑制癌细胞的DNA和RNA含量及前体的掺入，从而证明了该药首先作用于癌细胞的核酸代谢，继而使癌细胞的形态和功能发生改变，杀伤癌细胞。
此外，经小鼠网织细胞肉瘤ARS的相伴免疫试验、移植物抗宿主反应（GVH）试验及荷瘤动物巨噬细胞吞噬功能的测定等表明，斑蝥紊及其衍生物均不影响上述免疫功能。但甲基斑蝥胺可以抑制DNCB所致的正常和腹水肝癌小鼠皮肤迟发型超敏反应。
2..局部刺激作用：斑蝥可使动物和人的皮肤发红起泡，其有效刺激物为斑蝥素。其刺激性颇强，但组织穿透力较弱，因此作用缓慢，仅有中度疼痛，通常不损害皮肤深层，所形成的泡很快痊愈而不留疤痕。
3.抗病毒作用：填喂斑蝥素0.6-1.0mg可以治疗急性型新城疫鸡瘟病，治愈率达90%以上。
4.升高白细胞数的作用：斑蝥能刺激骨髓引起白细胞升高。误服斑蝥的9人中，白细胞总数一般在 104（-2）×104／mm3之间，最高可达5×10（4）／mm3。在斑蝥素动物试验中，骨髓检查可见白细胞增生活跃。此外，对其它化疗抗癌药物所致的白细胞降低也有一定拮抗作用。去甲斑蝥酸钠lmg／kg 腹腔注射 给药3天，使正常小鼠骨髓粒一单系祖细胞产率增加；灌胃连续给药5，在使放射损伤小鼠外周白细胞数量回升的同时，还可使粒一单系祖细胞的产率得到部分恢复，同时，还可促使更多的骨髓造血干细胞进入细胞周期。去甲斑蝥素能促进小鼠骨髓细胞 DNA合成平均为75.7%。给小鼠腹腔注射去氢去甲斑蝥素10mg／kg，亦可促进正常小鼠有核细胞 DNA合成，平均促进44.2%。去甲斑蝥素升白细胞作用机理系由于刺激骨髓细胞DNA合成所致。
5.其它作用：斑蝥素1：4水浸剂体外试验可抑制堇色毛癣菌等12种致病皮肤真菌，还可杀死丝虫幼虫。雌兔腹腔注射斑蝥素可见尿中雌性激素与黄体酮增加，剂量越大作用越强，但有报告用不完全纯的斑蝥制剂有些雌激素样作用，完全纯的则无此作用。

【毒性】
本品属剧毒药。小鼠急性实验，腹腔注射的半数致死量为1.25mg／kg；其内脏切片检查，无论急性或亚急性毒性试验，各脏器皆出现病变：心肌纤维浊肿明显(尤以亚急性试验为着)；肝细胞浊肿、脂变；肺、脾郁血，并有小灶性出血；肾小管上皮浊肿。斑蝥素30mg即可使人死亡。毒性：斑蝥不同炮制品小鼠灌胃的半数致死量：碱处理全斑蝥为514.28±21.83mg/kg；碱处理去头、足、翅为285.43±11.28mg/kg；米炒全斑蝥为389.67±14.58mg/kg；米炒去头、足、翅为234.58±11.39mg/kg；生品全斑蝥为267.36±12.10mg/kg；生品去头、足、翅为154.31±6.53mg/kg。斑蝥不同炮制品7mg/kg或14mg/kg连续灌胃30天，大鼠血、尿有异常，肝、肾、胃及其功能均有不同程度的损害，且高剂量组明显大于低剂量组。斑蝥素小鼠腹腔注射的半数致死量为1.71mg/kg。
本品为剧毒药。小鼠腹腔注射的半数致死量为1.25mg／kg.其内脏切片检查，无论急性或亚急性毒性试验，各脏器皆出现病变：心肌纤维浊肿明显，肝细胞浊肿、脂变，肺、脾郁血，并有小灶性出血，肾小管上皮浊肿。斑蝥素口服人的致死量为30mg；按每1kg体重计算犬和猫的致死量为人的2.5倍；兔为人的45倍；而猬为人的3000倍。斑蝥素及其衍生物中以斑蝥素的毒性最大，斑蝥酸钠次之，而羟基斑蝥胺和甲基斑蝥胺的毒性很小。

【鉴别】
理化鉴别（1）取粉末约0.15g，用微量升华法，得白色升华物，放置片刻，镜检呈柱形、棱形结晶。升华物用石油醚洗2-3次，加硫酸（相对密度1.77）2-3滴，微热，溶解后转入试管内，再继续用小火加热至发生气泡，立即离火，滴入对二氨基苯甲醛硫酸溶液1滴，溶液即显樱红色或紫红色。
（2）依上法得白色升华物，加入硫酸（相对密度1.77）2-3滴，微热，溶解后转入试管内，加入间苯二酚粉末少许，小火加热至沸，溶液变红色，在紫外光灯下观察，显绿色荧光。
（3）将升华物滴加氢氧化钡水溶液封藏后镜检，可见针束状结晶。
（4）取斑蝥粉末适量，加盐酸氯仿（1:100）25ml，振摇50min，过夜，滤过，回收氯仿，残渣加丙酮溶解，作供试品溶液，另取斑蝥素对照品制成丙酮液作对照品溶液。分别吸取两溶液点样于同一块硅胶G板上，以氯仿-丙酮（95:5）展开后，用0.04%溴甲酚绿醇液显色，供试品和标准品在相应位置上，显相同颜色的斑点。

【炮制】
斑蝥：拣净杂质，除去足、翅。米斑蝥：将米置锅内加热，喷水少许至米粘贴锅上，俟烟冒出时，加入斑蝥，轻轻翻炒，取出，去净米粒，除去足、翅。(每斑蝥10斤，用米2斤)1.《雷公炮炙论》：凡修事斑猫，用糯米、小麻子相拌同炒，待米黄黑、出，去麻子等，去两翅、足并头。以血余裹悬墙角上一夜用之，则毒去也。
2.《纲目》：用麸炒过，醋煮用之。

【性味】味辛；性温；大毒

【归经】肝；胃；肾经

【功能主治】攻毒蚀疮；逐瘀散结。主痈疽；瘰疬；顽癣；经闭；症瘕；癌肿

【用法用量】内服：炒炙研末，每次量0.03-0.06g；或入丸剂。外用：适量，研末敷贴发泡，酒、醋浸或制成膏涂。

【注意】凡体质虚弱者，心、肾功能不全者，消化道溃疡者，以及孕妇均禁服。